基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究

	基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究
	刘艳杰 1; 王倩 2; 姜民 3; 李红艳 4; 邹敏杰 4; 白钢 3
	2012-11-02
发表期刊	中草药
ISSN	0253-2670
卷号	43 期号:11 页码:2120-2126
摘要	目的建立一种基于谱效-构效结合的高效天然化合物活性筛选体系,并采用该体系筛选大黄中酪氨酸酶抑制剂。方法根据酪氨酸酶催化底物发生反应的原理,以大黄为例依次经过不同极性溶剂提取,分别检测各极性提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用;针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,采用计算机辅助药物设计评价构效关系,进一步筛选抑制剂分子,并结合酶学检测验证药效成分。结果通过建立的谱效-构效结合筛选体系获得大黄中大黄素、藜芦酚-4′-O-β-D-葡萄糖苷等9种具有间二羟基苯酚、邻三羟基苯酚结构的化合物可能具有酪氨酸酶活性抑制作用。结论大黄中大黄素和藜芦酚衍生物对酪氨酸酶活性具有明显的抑制作用;谱效-构效相结合的筛选模式为天然化合物活性筛选提供了便捷方法。
关键词	谱效关系构效关系 UPLC-Q/TOF 大黄酪氨酸酶抑制剂
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收录类别	北大核心 ; CSCD
语种	中文
资助项目	国家自然科学基金资助项目(81173638,81102835)
原始文献类型	学术期刊
文献类型	期刊论文
条目标识符	http://ir.library.ouchn.edu.cn/handle/39V7QQFX/80566
专题	国家开放大学河南分部
作者单位	1.天津中医药大学; 2.河南广播电视大学; 3.南开大学药学院; 4.天津嘉氏堂科技有限公司
推荐引用方式 GB/T 7714	刘艳杰,王倩,姜民,等. 基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究[J]. 中草药,2012,43(11):2120-2126.
APA	刘艳杰,王倩,姜民,李红艳,邹敏杰,&白钢.(2012).基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究.中草药,43(11),2120-2126.
MLA	刘艳杰,et al."基于谱效-构效关系筛选大黄中酪氨酸酶活性抑制成分的方法研究".中草药 43.11(2012):2120-2126.